新止痛药诞生!只「局部作用」不会有危险副作用

New painkiller could ditch dangerous opioid side effects https://t.co/bTj8DiK8PD via @FuturityNews— Greg Lukianoff (@glukianoff) May 28, 2025

因病痛折磨的患者，希望医生能减轻身上的痛苦，也就是止痛药。然而时至今日，我们仍然无法摆脱阿片类止痛药，也就容易导致药物过量与危险副作用。以美国为例每年仍有超过 80,000 名美国人因阿片类药物过量而身亡。现在，一种只作用在局部止痛位置的新化合物，或许可以摆脱阿片类药物的危险副作用。

未来主义(Futurity)报导，这种药物名为 SBI-810，属于新一代化合物的一部分，它会阻碍神经和嵴髓上的传导受体，使其失去作用。

阿片类药物会不加区分地涌入多种细胞通路，而 SBI-810 则采取更有针对性的方式，只作用在特定部位的止痛通路，避免与成瘾相关的欣快「兴奋」。

根据《细胞》杂志的研究，在小鼠试验中，SBI-810 单独使用效果良好，而联合使用时，在较低剂量下，可以使阿片类药物更有效。

研究团队成员，杜克大学麻醉学转化疼痛医学中心主任、麻醉学和神经生物学研究员纪如龙( 音译：Ru-Rong Ji) 说：「这种化合物令人兴奋的地方在于，它既有镇痛作用，而且不是阿片类药物。更令人鼓舞的是：它可以预防便秘和耐受性增强等常见副作用，这些副作用通常迫使患者随着时间的推移，需要更强效和更频繁地服用鸦片类药物。」

SBI-810 旨在针对大脑的「神经降压素受体1」(NTSR1)，它使用一种称为偏向激动的方法，开启与缓解疼痛相关的特定讯号「β-抑制素2」 (β-arrestin-2)，同时避免可能导致副作用或成瘾的其他讯号。

纪博士说：「该受体在感觉神经元、大脑和嵴髓上作用，我为这是治疗急性和慢性疼痛的关键点。」

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SBI-810 比一些现有的止痛药，更能有效缓解因手术切口、骨折和神经损伤引起的疼痛。当注射到小鼠体内时，它可以减少自发性不适的迹象，例如警觉和脸部表情扭曲。

研究人员比对SBI-810 与医院使用一种新型阿片类药物「奥利西啶」(oliceridine)进行比较，发现 SBI-810 在某些情况下效果比奥利西啶更好，痛苦迹象更少。

与吗啡等鸦片类药物不同，SBI-810 重复使用后不会造成耐受性。它也优于治疗神经痛的常用药物加巴喷丁(Gabapentin)，加巴喷丁常见的副作用有嗜睡或记忆问题。

研究人员表示，这种化合物对周边和中枢神经系统的双重作用可以为疼痛医学提供一种新的平衡：足够强大以发挥作用，但又足够具体以避免伤害。

目前SBI-810 尚处于早期开发阶段，但研究人员计划很快进入人体试验，并已为该发现获得多项专利。

研究人员表示，对于手术后恢复期或患有糖尿病神经痛的患者来说，这种药物可能是治疗短期和慢性疼痛的更安全的选择。

该研究得到了美国国立卫生研究院和国防部的支持。